氟喹諾酮類藥物因其抗菌譜廣、抗菌活性強，已成為臨床上的常用藥但由于藥物本身特性及不合理用藥和濫用藥物現象的存在，引起了一系列的不良反應。常見的有皮膚過敏及光敏反應、中樞神經系統反應、循環系統反應、消化系統反應、泌尿系統反應、呼吸系統反應、軟骨毒性、肝臟毒性、生殖毒性、跟腱炎和局部刺激癥狀等，對動物及人類健康造成了一定危害。因此，醫護人員及獸醫工作者應熟練地掌握氟喹諾酮類藥物的不良反應特征，避免其造成的傷害，從而保障人與動物的身體健康。
氟喹諾酮類(fluoroquinolones，FQNS或FQS)藥物屬第3代喹諾酮類抗菌藥，開發于20世紀80年代，因其在喹諾酮萘啶環的6位處引入了氟原子，7位上都連有哌嗪環，所以統稱氟喹諾酮類，是一系列新型氟取代的喹諾酮類衍生物。該類藥物的抗菌譜明顯比第1代和第2代擴大，抗菌活性也顯著增強，對葡萄球菌、肺炎球菌、某些厭氧菌和支原體等均有效，特別是對綠膿桿菌效果好，幾乎適用于臨床常見的各種細菌感染性疾病。按國際非專用藥名命名原則，對該類新藥均采用“-oxacin”來定名，以表示它們在藥理方面的相似性及組群關系。該構詞成份在我國音譯為“沙星”。
FQNS藥物具有吸收好，組織濃度高，半衰期長，抗菌譜廣等優點，已成為人醫和獸醫臨床上的常用藥品。主要品種有諾氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、環丙沙星(Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅沙星(Fleroxacin)、恩諾沙星(Enrofloxacin)、甲磺酸達氟沙星(Danofloxacin mesylate)、鹽酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)、馬波沙星(Mar bofloxacin)、奧比沙星(Orbifloxacin)和鹽酸二氟沙星(Difloxacin hydrochloride)等，其中恩諾沙星、甲磺酸達氟沙星和鹽酸沙拉沙星、鹽酸二氟沙星為動物專用藥。
任何藥物都有副作用，FQNS也不例外，而且由于FQNS類藥物的廣泛應用，常常伴有不合理用藥和濫用藥情況的發生，因應用氟喹諾酮類藥物而產生的不良反應（ADR）問題越來越引起人們的重視。氟喹諾酮類藥物的不良反應主要發生在人類，動物則反應不大，但動物用藥后的藥物殘留通過食物鏈傳播，同樣會引起人類不良反應現象的發生，影響人類健康，故仍應引起重視。本文綜述了FQNS類藥物常見的不良反應，歸納如下。
1 皮膚過敏反應及光敏反應
使用FQNS藥物后，皮膚過敏反應(包括紅斑、瘙癢、風疹和皮疹)的發生率較低(<1%)，主要表現為皮疹、發熱發紅、瘙癢、脫屑，嚴重者可有重型藥疹，過敏性休克。此反應多在用藥后3 d左右出現，多數在用藥中自動消失，個別出血性皮疹或惡性皮炎，需及時停藥治療。
藥物引起的光敏反應包括光毒性反應和光變態反應。暴露在太陽下的皮膚區域，臨床表現范圍從中度的紅斑到大皰疹，嚴重者可引起皮膚脫落糜爛。光毒性最強的喹諾酮類藥物主要可誘導單純態氧和原子團而引起嚴重的組織損傷。光敏反應主要受6-位取代基的影響，在此位置為氟取代的喹諾酮類藥物，如氟諾沙星、洛美沙星和司帕沙星，常顯示相對較高的光毒性；已觀察到某些FQNS類藥物存在光誘變性和光致癌性，并似乎隨著光穩定性的增加而降低。連續服用氟喹諾酮類藥物(>78周)的動物長期暴露在紫外光下，可觀察到皮膚瘤增長，動物除使用洛美沙星以外，幾乎所有的皮膚瘤都是良性的。目前對人體進行短期抗菌治療造成的影響仍不清楚，但極力主張在使用FQNS類藥物治療時，應避免暴露在陽光或人工紫外光下。FQNS藥物光毒性強弱的順序為克林沙星>洛美沙星、司氟沙星>曲伐沙星>依諾沙星>氧氟沙星、環丙沙星、莫西沙星、加替沙星[1]。
2 中樞神經系統不良反應
FQNS藥物治療過程中對中樞神經系統的不良反應是一種常見的并發癥，其CNS毒性的作用機理尚不明確。神經系統的不良反應總發生率為11.8%，癥狀可見神志改變，抽搐、癲癇樣發作、短暫性視力損傷、頭痛頭昏和睡眠紊亂等。有患者因慢性膽囊炎口服諾氟沙星400 mg/次，每天4次，并于當晚服藥1次，次日晨即引發全身肌肉顫抖，尤以上肢為甚，動作緩慢，書寫困難，淡漠少語，聲音低沉，四肢肌張力增高，表現為震顫麻痹癥群；另有報道注射氧氟沙星也出現了同樣的癥狀[2]。文獻報道若用含量為20 g/L的100 mL環丙沙星治療化膿性扁桃體炎，5 min后出現失語，停藥2 h后癥狀自行消失。次日再用80 mL，30 min時同樣癥狀再次出現[3]。不同年齡不同性別的患者在口服環丙沙星0.2 g～0.5 g，每天2次后，結果最快1 d，最慢5 d即出現雙手抖動，言語增多、寢食不安、亂穿他人衣服等精神癥狀。《加拿大藥物不良反應通訊》報道，1例22歲的婦女因鼻竇炎服用莫西沙星，在服用首劑量后，患者即出現乏力和嗜睡，2 d后癥狀消失，但治療4 d后，左眼視力喪失，她咨詢眼科醫師后又繼續服藥6 d，報告稱其視力恢復的可能性不大。動物表現為不安或神經癥狀，雛雞急性中毒神經癥狀表現為尖叫、旋轉、最后頭頸及兩肢強直、痙攣而死；貓、犬還能誘發癲癇。
3 循環系統不良反應
這類反應雖然報道較少，但也應引起高度重視，使用后可使血小板減少,淋巴細胞和中性白細胞減少,產生溶血性貧血和再生障礙性貧血等。主要癥狀為血壓升高或下降，心動過速，心動過緩，循環衰竭，心房纖顫，心肌梗塞，嚴重者可致心跳停止。Ansari等報道，1例54歲女患者，因急性鼻竇炎接受加替沙星治療后，出現昏厥，同時發現心臟有顯著的QT間期延長，停藥后QT間期恢復正常。該系統不良反應順序為環丙沙星>氧氟沙星>諾氟沙星>洛美沙星>培氟沙星>氟羅沙星>依諾沙星>斯帕沙星[4]。因此，心臟病人及老年高血壓患者應慎用。
4 消化系統不良反應
人使用FQNS藥物治療的共同不良反應是胃腸道癥狀，多在口服時發生，靜脈給藥也時有發生，主要表現為厭食、惡心(占1.5%～2%)、腹脹、腹瀉、嘔吐(占3%～5%)，但這些不良反應的發生率存在差異，其平均發生率5%，最高達10%～13.4%。這種反應往往與劑量有關，口服劑量小于600 mg/d，胃腸道反應發生率較低，當劑量大于800 mg/d，則發生率較高。最嚴重的病例是消化道出血。產生消化系統不良反應的藥物排列順序為環丙沙星>諾氟沙星>氟諾沙星>培氟沙星>氟羅沙星>依諾沙星[5]。
在動物生產上對消化系統的不良反應尤為重要，對革蘭氏陰性菌極強的殺菌活性,能破壞胃腸道的菌群交互抑制,輕則影響飼料利用率,降低增重率,嚴重時可導致一系列嚴重胃腸道反應,如雞1次口服諾氟沙星2 g/kg,1 h后便出現采食減少和水樣腹瀉。據報道,1日齡雛雞諾氟沙星中毒時引起拉稀，黏膜出血,肝發黃變脆[6]。
5 泌尿系統不良反應
泌尿系統腎毒性反應少見，腎臟損害表現為尿素氮和血清肌酐值升高；大劑量應用可出現結晶尿，蛋白尿，血尿，血清肌酐和尿素氮增高等,嚴重時出現水腫及間質性腎炎,甚至繼發腎衰。曾有報告應用環丙沙星致鏡下血尿、急性腎功能衰竭、腎活檢顯示過敏性間質腎炎；培氟沙星致急性尿潴留。加拿大Allan等報道了首例急性淋巴細胞白血病患者接受化療4周后,口服環丙沙星出現溶血尿毒綜合征。因此，腎功能不良者慎用,老年人因肝腎功能不同程度降低,應慎用。
6 呼吸系統不良反應
這方面報道不多，主要有支氣管痙攣、哮喘、呼吸困難等，其機理認為還是由于FQNS藥物在光和氧的條件下可以產生單線態氧，單線態氧可以造成細胞膜的脂質過氧化損傷、細胞破裂，抑制細胞的抗氧化防御機制而引起肺損傷。徐有貴等報道，慢性阻塞性肺病患者服用環丙沙星后出現喘憋、發紺、呼吸困難，其發病原因為在原有病理基礎上進一步造成支氣管痙攣，痰液不易咳出，黏液栓廣泛嵌塞細支氣管和主支氣管而致閉鎖肺綜合癥。
7 軟骨毒性
在多種動物實驗中，FQNS藥物顯示對未成熟關節軟骨(骺關節復合物)的毒性作用，特別是FQNS藥物對新生或幼小動物骺增生板也有影響，而成年軟骨關節無相應的反應。病理改變顯示幼齡動物的關節軟骨出現水皰、裂隙、侵蝕、軟骨細胞聚集及關節非炎性滲出，從而影響軟骨發育，使生長受到抑制。一些系統的動物研究數據顯示，FQNS藥物有中斷大鼠長骨生長的現象，所以推測這類藥物有可能對兒童及未融合骨骺的青少年產生軟骨毒性而影響生長發育。但近年來國內外越來越多的資料證實，很多小兒接受喹諾酮類藥物治療后，并未出現軟骨、關節損害。由于該類藥對兒童的安全性尚未確立，該類藥在小兒中的應用仍應避免，但在某些確有指征的情況下可考慮選用，即當缺乏其他更為有效而安全的抗菌藥時可權衡利弊后選用。
8 肝臟毒性
動物長期高劑量使用可有明顯肝毒性，以靜注尤為嚴重，肝腫脹、膽汁淤積甚至肝細胞壞死。FQNS應用于臨床，人體可出現肝功能生化指標升高，也可見有鞏膜和皮膚黃染，偶見有肝炎、膽汁滯留或肝衰竭，在諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星少見；但是環丙沙星上市初期曾有4例爆發肝衰竭,其中2例死亡，膽汁滯留靜注(V1期臨床)發生率為1/10萬例，口服為0.81/10萬例。最嚴重的是曲伐沙星，1997年批準前臨床試驗7 000例未出現對肝的明顯毒性，然而1998年上市后約200萬例患者接受治療已出現150例肝毒性癥狀，至少14例急性肝衰竭，其中4例接受肝移植，另5例死亡。已證明肝毒性與母環N1的二氟苯基有關[7]。
肝臟損害表